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      2020年執業藥師藥學知識一經典試題(六)

      來源:中華考試網  [ 2020年05月08日 ]  【

        一、最佳選擇題

        1、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉化中的化學反應是

        A、氧化

        B、還原

        C、水解

        D、羥基化

        E、與葡萄糖醛酸結合

        【正確答案】 E

        【答案解析】 第I相生物轉化,也稱為藥物的官能團化反應,是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應,在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團,如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結合屬于第Ⅱ相生物結合。

        2、含硝基的藥物在體內主要發生

        A、還原代謝

        B、氧化代謝

        C、甲基化代謝

        D、開環代謝

        E、水解代謝

        【正確答案】 A

        【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細菌硝基還原酶等酶催化,還原生成芳香胺基。

        3、含芳環的藥物在體內主要發生

        A、還原代謝

        B、氧化代謝

        C、水解代謝

        D、開環代謝

        E、甲基化代謝

        【正確答案】 B

        【答案解析】 含芳環的藥物主要發生氧化代謝,是在體內肝臟CYP450酶系催化下,首先將芳香化合物氧化成環氧化合物,然后在質子的催化下發生重排生成酚,或被環氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

        4、保泰松在體內生成抗炎作用強毒副作用低的羥布宗發生的反應是

        A、還原

        B、水解

        C、甲基化

        D、氧化

        E、加成

        【正確答案】 D

        【答案解析】 保泰松生成羥布宗的反應為芳環的氧化代謝。

        5、不屬于第Ⅰ相生物轉化反應的是

        A、苯妥英體內代謝生成羥基苯妥英失活

        B、保泰松體內代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗

        C、卡馬西平經代謝生成環氧化物

        D、苯甲酸和水楊酸在體內參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酸甘酸

        E、普魯卡因體內水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

        【正確答案】 D

        【答案解析】 AB屬于含芳環的氧化代謝,C選項卡馬西平含有雙鍵經代謝生成環氧化合物,E選項為酯類的水解,均屬于第Ⅰ相生物轉化。D選項是與氨基酸的結合反應屬于第Ⅱ相生物轉化。

        6、第Ⅰ相中藥物產生的極性基團與體內的內源物質結合形式是

        A、氫鍵

        B、范德華力

        C、靜電引力

        D、共價鍵

        E、偶極相互作用力

        【正確答案】 D

        【答案解析】 將第Ⅰ相中藥物產生的極性基團與體內的內源性成分經共價鍵結合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結合物。

        7、以下哪種反應會使親水性減小

        A、與葡萄糖醛酸結合反應

        B、與硫酸的結合反應

        C、與氨基酸的結合反應

        D、與谷胱甘肽的結合反應

        E、乙;Y合反應

        【正確答案】 E

        【答案解析】 ABCD四個選項中的結合反應都是使親水性增加,極性增加,而乙;磻菍Ⅲw內親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺。

        8、水楊酸在體內與哪種物質結合發生第Ⅱ相生物結合

        A、葡萄糖醛酸

        B、硫酸

        C、氨基酸

        D、谷胱甘肽

        E、甲基

        【正確答案】 C

        【答案解析】 在與氨基酸結合反應中,主要是取代的苯甲酸參加反應。如苯甲酸和水楊酸在體內參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸。

        9、乙;磻呛姆N基團的藥物的主要代謝途徑

        A、伯氨基

        B、氰基

        C、硝基

        D、季銨基

        E、巰基

        【正確答案】 A

        【答案解析】 乙;磻呛被、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。

        10、以下哪種藥物的代謝是與GSH結合

        A、對氨基水楊酸

        B、腎上腺素

        C、氯霉素

        D、苯甲酸

        E、白消安

        【正確答案】 E

        【答案解析】 抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合,由于甲磺酸酯是較好的離去基團,先和巰基生成硫醚的結合物,然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環合形成氫化噻吩。

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      責編:hym

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